LGD-4033
Le 6 juin a eu lieu la publication par Pharmaceuticals Incorporated des résultats la phase I du LGD-4033
Ligand est une société bio-pharmaceutique qui a établi plusieurs alliances avec des leaders mondiaux de la pharmacie ( GlaxoSmithkline, Pfizer, Bristol- Myers )
Ligand à découvert plusieurs nouveaux actifs par voie orale non stéroïdiens basées sur l'expression des gènes spécifiques des tissus et d'autres technologies fonctionnelles, à base de cellules ( SARM )
Ligand a présente les résultats de la phase I de son SARM LGD-4033 au XIV Congrès International d'Endocrinologie à Kyoto.
Le LGD-4033 est un modulateur des récepteurs androgènes sélective non stéroïdiens (SARM), qui devrait produire les bénéfices thérapeutiques de la testostérone avec une diminution des effets secondaires, une augmentation de la tolérance et de l'acceptation du patient en raison d'une sélection des tissus cibles du au mécanisme d'action et une administration par voie orale.
Se sont des préoccupations concernant les effets secondaires négatifs potentiels de la testostérone sur la prostate qui ont motivé le développement du LGD-4033.
Le LGD-4033 a prouve son efficacité in vivo sur le muscle squelettique et les mesures des os dans des modèles animaux de l'hypogonadisme masculin et de l'ostéoporose post-ménopausique.
Cette phase I d'essai clinique a été la première étude chez l'homme du SARM LGD-4033, et elle a évalué l'innocuité, la tolérabilité et le profil pharmacocinétique de la molécule avec une dose unique croissante, en double aveugle, contrôlée contre placebo chez des volontaires sains
Objectifs de la thérapie SARM LGD-4033 :
Améliorer la masse maigre (LBM)
Améliorer la force musculaire
Améliorer les performances physiques
Améliorer la qualité de Life(QOL)
Expérience clinique chez l'homme ( la phase I vient de finir )
Les études ont été menées sur un total de 116 sujets masculins en bonne santé. L'innocuité, la tolérabilité et l'efficacité préliminaire de LGD-4033 a été évalué en double-aveugle , contrôlées contre placebo ( 48 ) pendant la phase I de l'étude .
MÉTHODES:
Dans cette étude contrôlée par placebo des sujets sains de sexe masculin ( 21-50 ans ) ont été tire aux sorts pour recevoir un placebo soit pour recevoir 0.1, 0.3 ou 1,0 mg LGD-4033 une fois par jour en dose croissante pendant 21 jours.
L'exposition systémique de LGD-4033 a augmenté proportionnellement à la dose initial après une dose unique par voie orale La dose maximale testée a été de 22 mg le dernier jour.
La numération de la formule sanguine, des chimies, des lipides, d'antigène prostatique spécifique, un électrocardiogramme, des hormones, la masse maigre et le gras, et la force musculaire ont été mesurés pendant les 3 semaines de la phase I et pendant 5 semaines après l'intervention.
La demie vie du LGD-4033 est entre 24 et 36 heures L'exposition systémique a été observée avec des concentrations plasmatiques appréciables de LGD-4033 qui sont détectables une semaine après la dernière dose. Le LGD-4033 a donc une longue demi-vie qui est proportionnelle à la dose d'accumulation lors des administrations multiples
Résultats:
Le LGD-4033 a été bien toléré. Il n'y a pas eu lieu à son usage des événements indésirables graves. La fréquence des effets indésirables était similaire entre le groupe LGD-4033 et le groupe placebo.
L'hémoglobine, l'antigène prostatique spécifique, de l'aspartate aminotransférase, d'alanine aminotransférase intervalles, ou QT n'a pas changé de manière significative à n'importe quelle dose.
Mais l'administration de LGD-4033 à la dose-dépendante ( 1,0mg ) a montré une suppression significative ( mais uniquement à ce dosage ) de la testostérone totale, sex hormone-binding globuline, du taux de cholestérol du HDL et des triglycérides, de l'hormone folliculo-stimulante et la testostérone libre.
La masse maigre a augmenté à la dose-dépendante ( 1,0 mg ), mais la masse grasse n'a pas beaucoup changé.
Les niveaux d'hormones et des lipides sont revenues aux valeurs initiales après l'arrêt du traitement
Les principales conclusions de cette étude sont :
LGD-4033 est sécuritaire et bien toléré à toutes les doses quotidiennes par voie orale pendant trois semaines par des jeunes hommes en bonne santé
Aucun événement indésirable liée à la dose cliniquement significatifs ont été signalés.
Aucun changement cliniquement significatif dans les tests de fonction hépatique, PSA, hématocrite ou ECG ont été considérés
Dose-dépendante des tendances positives dans l'augmentation de la masse musculaire maigre ont été observés avec les sujets traités au SARM LGD 4033
Dose-dépendante tendances positives d'exercice fonctionnel et les mesures de résistance étaient compatibles avec l'activité anabolique
LGD-4033 est prêt pour entrer dans la Phase II de développement. Des études sont prévues afin d'évaluer la LGD-4033 sur 12 semaines de dosage oral dans des conditions telles que l'atrophie musculaire, associé de cancer, réadaptation aiguë (fracture de la hanche par exemple) et des maladies aiguës.
Source
http://www.ligand.com/sarm
http://www.news-medical.net/.../Ligands-LGD-4033-Ph...En
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22459616
Le 6 juin a eu lieu la publication par Pharmaceuticals Incorporated des résultats la phase I du LGD-4033
Ligand est une société bio-pharmaceutique qui a établi plusieurs alliances avec des leaders mondiaux de la pharmacie ( GlaxoSmithkline, Pfizer, Bristol- Myers )
Ligand à découvert plusieurs nouveaux actifs par voie orale non stéroïdiens basées sur l'expression des gènes spécifiques des tissus et d'autres technologies fonctionnelles, à base de cellules ( SARM )
Ligand a présente les résultats de la phase I de son SARM LGD-4033 au XIV Congrès International d'Endocrinologie à Kyoto.
Le LGD-4033 est un modulateur des récepteurs androgènes sélective non stéroïdiens (SARM), qui devrait produire les bénéfices thérapeutiques de la testostérone avec une diminution des effets secondaires, une augmentation de la tolérance et de l'acceptation du patient en raison d'une sélection des tissus cibles du au mécanisme d'action et une administration par voie orale.
Se sont des préoccupations concernant les effets secondaires négatifs potentiels de la testostérone sur la prostate qui ont motivé le développement du LGD-4033.
Le LGD-4033 a prouve son efficacité in vivo sur le muscle squelettique et les mesures des os dans des modèles animaux de l'hypogonadisme masculin et de l'ostéoporose post-ménopausique.
Cette phase I d'essai clinique a été la première étude chez l'homme du SARM LGD-4033, et elle a évalué l'innocuité, la tolérabilité et le profil pharmacocinétique de la molécule avec une dose unique croissante, en double aveugle, contrôlée contre placebo chez des volontaires sains
Objectifs de la thérapie SARM LGD-4033 :
Améliorer la masse maigre (LBM)
Améliorer la force musculaire
Améliorer les performances physiques
Améliorer la qualité de Life(QOL)
Expérience clinique chez l'homme ( la phase I vient de finir )
Les études ont été menées sur un total de 116 sujets masculins en bonne santé. L'innocuité, la tolérabilité et l'efficacité préliminaire de LGD-4033 a été évalué en double-aveugle , contrôlées contre placebo ( 48 ) pendant la phase I de l'étude .
MÉTHODES:
Dans cette étude contrôlée par placebo des sujets sains de sexe masculin ( 21-50 ans ) ont été tire aux sorts pour recevoir un placebo soit pour recevoir 0.1, 0.3 ou 1,0 mg LGD-4033 une fois par jour en dose croissante pendant 21 jours.
L'exposition systémique de LGD-4033 a augmenté proportionnellement à la dose initial après une dose unique par voie orale La dose maximale testée a été de 22 mg le dernier jour.
La numération de la formule sanguine, des chimies, des lipides, d'antigène prostatique spécifique, un électrocardiogramme, des hormones, la masse maigre et le gras, et la force musculaire ont été mesurés pendant les 3 semaines de la phase I et pendant 5 semaines après l'intervention.
La demie vie du LGD-4033 est entre 24 et 36 heures L'exposition systémique a été observée avec des concentrations plasmatiques appréciables de LGD-4033 qui sont détectables une semaine après la dernière dose. Le LGD-4033 a donc une longue demi-vie qui est proportionnelle à la dose d'accumulation lors des administrations multiples
Résultats:
Le LGD-4033 a été bien toléré. Il n'y a pas eu lieu à son usage des événements indésirables graves. La fréquence des effets indésirables était similaire entre le groupe LGD-4033 et le groupe placebo.
L'hémoglobine, l'antigène prostatique spécifique, de l'aspartate aminotransférase, d'alanine aminotransférase intervalles, ou QT n'a pas changé de manière significative à n'importe quelle dose.
Mais l'administration de LGD-4033 à la dose-dépendante ( 1,0mg ) a montré une suppression significative ( mais uniquement à ce dosage ) de la testostérone totale, sex hormone-binding globuline, du taux de cholestérol du HDL et des triglycérides, de l'hormone folliculo-stimulante et la testostérone libre.
La masse maigre a augmenté à la dose-dépendante ( 1,0 mg ), mais la masse grasse n'a pas beaucoup changé.
Les niveaux d'hormones et des lipides sont revenues aux valeurs initiales après l'arrêt du traitement
Les principales conclusions de cette étude sont :
LGD-4033 est sécuritaire et bien toléré à toutes les doses quotidiennes par voie orale pendant trois semaines par des jeunes hommes en bonne santé
Aucun événement indésirable liée à la dose cliniquement significatifs ont été signalés.
Aucun changement cliniquement significatif dans les tests de fonction hépatique, PSA, hématocrite ou ECG ont été considérés
Dose-dépendante des tendances positives dans l'augmentation de la masse musculaire maigre ont été observés avec les sujets traités au SARM LGD 4033
Dose-dépendante tendances positives d'exercice fonctionnel et les mesures de résistance étaient compatibles avec l'activité anabolique
LGD-4033 est prêt pour entrer dans la Phase II de développement. Des études sont prévues afin d'évaluer la LGD-4033 sur 12 semaines de dosage oral dans des conditions telles que l'atrophie musculaire, associé de cancer, réadaptation aiguë (fracture de la hanche par exemple) et des maladies aiguës.
Source
http://www.ligand.com/sarm
http://www.news-medical.net/.../Ligands-LGD-4033-Ph...En
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22459616
/ HS
