Nébido

[LORD]

Nébido est une testosterone undecanoate, c'est LA testostérone avec la durée d'action la plus longue.
Elle est fabriquée par Schéring, une ampoule =1000mg/4ml.
Les dosages vont de 1 amp/2 seaine( bodybuilding), à 1amp/3 mois( thérapie).
Pour ma part, je fais 1amp/mois, ce qui fait 250/semaine, 1 injection/mois, le top!
Et pas de pics comme l'enanthate, flux constant.
prix en pharma française, entre 90 et 180€, non remboursé

 

[vinil]

Ca à l'air intérressant comme produit. En plus, la vente en pharmacie évite les fakes, problèmes de livraison, super.

 

[LORD]

Composition
Principe actif: Testosteroni undecanoas.


Excipients: Benzylis benzoas, ol Ricini, q.s. ad solutionem.


Forme galénique et quantité de principe actif par unité
Une ampoule de 4 ml de solution injectable contient 1000 mg d'undécanoate de testostérone (250 mg d'undécanoate de testostérone par ml).


Indications/Possibilités d'emploi
Thérapie de substitution de la testostérone en cas d'hypogonadisme primaire et secondaire de l'homme.


Posologie/Mode d'emploi
Injection d'une ampoule de Nebido (correspondant à 1000 mg d'undécanoate de testostérone) toutes les 10 à 14 semaines. Cette fréquence d'injection permet une augmentation suffisante du taux de testostérone et ne conduit généralement pas à une accumulation.
L'injection doit être effectuée très lentement. Nebido doit être injecté uniquement par voie intramusculaire; la voie intravasculaire doit absolument être évitée.


Début du traitement
Avant le début du traitement, la concentration de testostérone sérique doit être déterminée (voir «Mises en garde et précautions»). L'intervalle minimum entre les deux premières injections peut être raccourci à 6 semaines. Cette dose initiale permettra d'atteindre très rapidement un état d'équilibre de la concentration.


Traitement individuel
Il est conseillé de déterminer la concentration de testostérone sérique à la fin d'un intervalle d'injection. Un taux sérique en dessous des normes suggère que l'intervalle d'injection peut être raccourci. Devant une concentration trop élevée, un allongement de l'intervalle d'injection doit être envisagé. Cet intervalle doit se situer entre 10 et 14 semaines.
Des études cliniques avec Nebido n'ont pas été menées chez des enfants et des adolescents de moins de 18 ans.


Contre-indications
Nebido ne doit pas être administré:
- en cas de carcinome de la prostate androgéno-dépendant ou de carcinome mammaire chez l'homme,
- en cas d'hypercalcémie dans le cadre de tumeurs malignes,
- en cas de tumeur hépatique passée ou présente,
- en cas d'hypersensibilité par rapport au principe actif ou à l'un des excipients,
- chez la femme,
- chez les patients traités par anticoagulants.


Mises en garde et précautions
Nebido doit être utilisé uniquement pour le traitement de l'hypogonadisme (hypo- ou hypergonadotrope) confirmé et après l'exclusion d'autres causes susceptibles d'en provoquer les symptômes. Le déficit en testostérone doit être établi clairement par des symptômes cliniques (régression des caractères sexuels secondaires, modifications de la constitution corporelle, asthénie, diminution de la libido, dysfonction érectile, etc.) et confirmé par deux dosages individuels du taux sérique de testostérone.
Les patients traités par des androgènes peuvent présenter une augmentation du risque de développer une hyperplasie prostatique. Les données relatives au risque de cancer de la prostate en relation avec une thérapie par la testostérone ne permettent pas d'établir clairement un rapport causal. Toutefois, les androgènes peuvent accélérer le développement d'un cancer de la prostate existant. C'est pourquoi tous les patients doivent subir un examen approfondi avant le début du traitement par la testostérone, afin d'exclure la présence d'un cancer de la prostate.
Au cours du traitement par la testostérone, un contrôle régulier de la prostate et des seins par des méthodes actuellement reconnues (toucher rectal et dosage de l'antigène prostatique spécifique APS) doit être effectué au moins une fois par an chez tous les patients. Chez les patients hypogonadiques âgés de plus de 40 ans et chez les patients à risque (facteurs de risque clinique ou familial), un contrôle régulier est recommandé tous les trois mois durant la première année, puis une fois par an.
Lors d'une androgénothérapie à long terme, l'hémoglobine et l'hématocrite doivent être régulièrement contrôlés afin de détecter tout signe de polyglobulie (voir chapitre «Effets indésirables»).
Dans de rares cas, lors d'un traitement hormonal tel que la testostérone, des tumeurs hépatiques bénignes encore plus rarement malignes ont été observées, qui dans des cas isolés ont provoqué des hémorragies intra-abdominales menaçant le pronostic vital. Devant un tableau algique aigu de l'hypochondre, une hépatomégalie ou des signes en faveur d'une hémorragie intra-abdominale, la présence d'une tumeur hépatique doit être envisagée lors du diagnostique différentiel.
La prudence est de rigueur chez les patients sujets au développement d'oedèmes, souffrant d'insuffisance cardiaque, de migraines ou d'épilepsie.
Chez les patients traités par des androgènes, qui présentent des taux plasmatiques de testostérone normaux sous une substitution de la testostérone, une amélioration de la sensibilité à l'insuline est possible.
Des apnées du sommeil préexistantes peuvent être amplifiées. Certains symptômes cliniques tels que irritabilité, nervosité, augmentation pondérale, érections d'une durée excessive ou érections fréquentes peuvent être les signes d'un taux de testostérone trop élevé et requièrent un ajustement posologique.
Les androgènes ne sont pas indiqués pour accroître le volume musculaire des personnes saines ni pour augmenter leurs performances physiques. Les sportifs et les athlètes doivent être avertis que ce médicament contient une substance (testostérone) qui
Les solutions huileuses p.ex. Nebido sont à appliquer exclusivement par voie intramusculaire et en injection très lente. L'injection se fait profondément dans le muscle fessier. L'expérience montre que les réactions éphémères apparaissant rarement pendant ou immédiatement après l'injection de solutions huileuses (irritation pharyngée, quintes de toux, difficultés respiratoires), peuvent être évitées par une injection très lente de la solution. Si ces symptômes surviennent, ils peuvent être le signe d'une micro-embolie pulmonaire due à l'huile.
Le patient doit être informé de la présence éventuelle d'un priapisme (voir «Effets indésirables»). Le priapisme peut entraîner des lésions irréversibles du pénis et requiert un traitement d'urgence initié par l'urologue.
De manière générale, les injections intramusculaires doivent être effectuées avec précautions chez les patients souffrant de troubles de la coagulation héréditaires ou acquis.
Nebido n'est pas indiqué chez les enfants. Chez les enfants, la testostérone peut conduire, outre à une virilisation, à une accélération de la croissance et de la maturité osseuse ainsi qu'à une fermeture précoce des épiphyses, résultant ainsi en une diminution de la taille finale. Des éruptions acnéiques peuvent également apparaître.


Interactions
Les androgènes peuvent augmenter l'effet hypoglycémiant de l'insuline. La posologie des anti-diabétiques doit donc être adaptée en conséquence.
Les médicaments comme les barbituriques, provoquant une induction des enzymes microsomales, peuvent conduire à une augmentation de la clairance de la testostérone.
Les androgènes peuvent influencer la métabolisation d'autres médicaments. Les concentrations plasmatiques et tissulaires peuvent donc être modifiées: une augmentation de la concentration sérique de l'oxyphenbutazone a par exemple été rapportée.


Anticoagulants oraux
Modification de l'effet anticoagulant par un changement de la synthèse des facteurs de coagulation dans le foie, tendanciellement avec un renforcement de l'effet de l'anticoagulant.
Un contrôle plus fréquent de l'INR (International Normalized Ratio = temps de thromboplastine) et éventuellement un ajustement posologique de l'anticoagulant oral pendant le traitement par Testopatch et jusqu'à 8 jours après la fin du traitement est recommandé.


Grossesse/Allaitement
Nebido doit être administré chez l'homme uniquement.
Nebido ne doit pas être administré chez la femme. La testostérone ne doit en aucun cas être administrée en cas de grossesse ou d'allaitement. On ne dispose pas de données cliniques évaluant Nebido chez la femme.


Effet sur l'aptitude à la conduite et l'utilisation de machines
Aucune étude n'a été menée dans ce sens. Une éventuelle influence de la testostérone sur la capacité à conduire ou à utiliser des machines n'est pas connue.


Effets indésirables
Les effets indésirables associés à Nebido dans des études cliniques et rapportés dans la littérature sont énumérés ci-après.


Système immunitaire
Rare: réactions d'hypersensibilité (p.ex. collapsus circulatoire, oedème de Quincke, oedème pharyngé, dyspnée, troubles visuels transitoires, prurit).


Troubles du système sanguin et lymphatique
Rare: polyglobulie (érythrocytose).


Troubles du métabolisme et de la nutrition
Fréquent: prise de poids.


Occasionnel: rétention de liquide, oedèmes.


Rare: modifications des électrolytes (rétention de sodium, chlorure, potassium, calcium, phosphates anorganiques et eau) pendant un traitement à doses élevées et/ou d'une durée prolongée.


Troubles psychiatriques
Fréquent: dépressions.


Rare: nervosité, irritabilité, hostilité.


Troubles du système nerveux
Fréquent: confusion.


Occasionnel: transpiration abondante, céphalées.


Appareil respiratoire
Occasionnel: troubles respiratoires.


Rare: apnée du sommeil.


Troubles gastro-intestinaux
Occasionnel: diarrhées.


Troubles de la fonction hépato-biliaire
Très rare: perturbations des taux hépatiques.


Troubles cutanés et du tissu sous-cutané
Fréquent: acné.


Occasionnel: gynécomastie, prurit et réactions cutanées.


Rare: séborrhée, perte des cheveux et alopécie.


Système musculo-squelettique
Occasionnel: douleurs des extrémités et arthralgies.


Rare: crampes musculaires.


Troubles de l'appareil de reproduction, troubles mammaires
Des doses élevées de testostérone provoquent souvent une perturbation ou une réduction réversible de la spermatogenèse, ce qui se traduit par une diminution du volume testiculaire.


Fréquent: douleurs mammaires.


Occasionnel: gynécomastie, douleurs testiculaires, hyperplasie prostatique bénigne.


Rare: changement de la libido, érections plus fréquentes, priapisme (érection durable et douloureuse), troubles de la miction, cancer de la prostate.


Symptômes généraux et réactions au site d'application
Fréquent: douleurs au site d'injection.


Occasionnel: hématome sous-cutané au site d'injection.


Surdosage
En cas de surdosage, aucune mesure thérapeutique particulière n'est nécessaire sauf une diminution de la dose ou un arrêt du traitement.


Propriétés/Effets
Code ATC: G03BA03


Mécanisme d'action/pharmacodynamie
L'undécanoate de testostérone est un ester de la testostérone (androgène naturel). La forme active, la testostérone, provient du clivage de la chaîne latérale.
La testostérone est l'androgène mâle la plus importante. La plus grande partie est synthétisée par les testicules et une petite partie par les glandes cortico-surrénales.
La testostérone est responsable du développement normal des caractères sexuels masculins pendant la phase foetale, la petite enfance et la puberté et influence plus tard le phénotype mâle et les fonctions androgéno-dépendantes (comme la spermatogenèse et les glandes sexuelles accessoires). Elle agit également sur la peau, les muscles, le squelette, les reins, le foie, la moelle épinière et le SNC.
Une sécrétion insuffisante de testostérone conduit chez l'homme à un hypogonadisme, caractérisé par des concentrations sériques de testostérone basses. Les symptômes associés sont, entre autres: impuissance, libido réduite, fatigue, humeurs dépressives, caractères sexuels secondaires absents ou incomplets ou régression de ceux-ci et risque accru d'ostéoporose. Le recours à une administration d'androgènes augmente alors la concentration sérique de testostérone et améliore ainsi les symptômes.
Selon l'organe, le spectre des effets de la testostérone est avant tout androgénique (p.ex. au niveau de la prostate, la vésicule séminale, l'épididyme) ou induit l'anabolisme des protéines (p.ex. au niveau des muscles, des os, de l'hématopoïèse, des reins, du foie).
L'effet de la testostérone sur certains organes repose sur sa transformation périphérique en estradiol, qui se lie aux récepteurs d'oestrogène dans le noyau des cellules (p.ex. au niveau de l'hypophyse, des tissus adipeux, du cerveau, des os et des cellules de Leydig).
Chez les patients hypogonadiques, les androgènes conduisent à une réduction de la masse adipeuse du corps, augmentent la masse corporelle non-adipeuse ainsi que la force musculaire et préviennent la perte de masse osseuse. Ils peuvent également améliorer la fonction sexuelle et jouer un rôle psychotrope positif en maintenant la qualité de l'humeur du patient.


Pharmacocinétique
Absorption
Nebido est une préparation à libération prolongée d'undécanoate de testostérone administré par voie intramusculaire et échappe ainsi à l'effet de premier passage dans le foie. Après l'injection intramusculaire d'undécanoate de testostérone (en solution huileuse), une libération lente et complète a lieu. Puis, la substance est presque totalement transformée par les estérases sériques en testostérone et acide undécanoïque. La concentration de testostérone sérique peut se trouver augmentée au-delà des valeurs de base un jour seulement après l'injection.


Distribution
Après injection intramusculaire unique de 1000 mg d'undécanoate de testostérone aux patients hypogonadiques, les concentrations maximales moyennes, mesurées par deux études différentes, ont été de 24 et 45 nmol/l après 7 et 14 jours respectivement. Après avoir atteint une valeur maximale, la concentration plasmatique a chuté avec une demi-vie estimée à environ 53 jours.
Une liaison de 98% de la testostérone libre à la globuline de liaison des hormones sexuelles [SHBG] et à l'albumine a été notée. Seule la fraction libre de la testostérone est considérée comme biologiquement active. Après perfusion intraveineuse de testostérone, un volume de distribution apparent de 1,0 l/kg a été mesuré chez les sujets mâles âgés.


Métabolisme
La testostérone provenant de l'hydrolyse estérasique d'undécanoate de testostérone est métabolisée et éliminée comme la testostérone endogène. L'acide undécanoïque est métabolisé par ?-oxydation comme les autres acides carboxyliques aliphatiques.


Elimination
La testostérone subit un métabolisme hépatique et extrahépatique prononcé. Après administration de testostérone radioactive, environ 90% de la radioactivité a été mesurée dans les conjugués d'acide glucuronique ou d'acide sulfonique présents dans les
urines et 6% dans les fèces après circulation entéro-hépatique. Des androstérones et de l'étiocholanolone sont également appa-
rues dans les urines.


Comportement à l'état d'équilibre: Un état d'équilibre a été atteint entre la 3 e et la 5 e injection intramusculaire d'undécanoate de testostérone (1000 mg par injection, intervalle de 10 semaines entre les injections) chez les patients hypogonadiques. Les valeurs moyennes des C max et C min de la testostérone mesurées à l'état d'équilibre ont été de 42 et 17 nmol/l environ. Les concentrations sériques maximales de testostérone ont diminué par la suite selon une demi-vie d'environ 90 jours, ce qui correspond au taux de libération à partir de la réserve médicamenteuse.


Données précliniques
Un nombre limité d'études portant sur la toxicité spécifique de l'undécanoate de testostérone a été entrepris. La testostérone étant cependant la substance biologiquement active provenant de l'hydrolyse de l'undécanoate de testostérone, l'évaluation se base également sur les résultats d'études menées avec la testostérone libre ou ses esters. La toxicité aiguë et chronique est donc faible.


Potentiel mutagène et cancérogène
Les études in vitro et in vivo menées avec l'undécanoate de testostérone et la testostérone n'ont pas permis de mettre en évidence un effet mutagène. La testostérone et ses esters entraînent le développement de tumeurs hormono-dépendantes chez les rongeurs. De manière générale, il convient de considérer que les hormones sexuelles accélèrent le développement de certains tissus et tumeurs hormono-dépendants.


Toxicité sur la reproduction
Les études de fertilité sur les rongeurs et les primates ont montré que les traitements avec la testostérone influencent la fertilité en réprimant la spermatogenèse de manière dose-dépendante.
De plus, aucun effet tératogène ou létal pour les embryons n'a été observé sur les descendants des rats mâles traités par la testostérone. L'administration de Nebido peut, à certains stades de développement, entraîner une virilisation des embryons femelles. Aucun autre signe d'atteinte du développement des organes n'a pu être mis en évidence lors des études d'embryo-toxicologie et de tératogénicité.


Tolérance locale
Aucune augmentation de l'effet irritant local dû au solvant seul n'a pu être mise en évidence lors des tests sur animaux. Le solvant de Nebido est présent depuis de nombreuses années au niveau de multiples formulations destinées à une utilisation chez l'homme. Jusqu'à aujourd'hui, aucun effet d'irritation locale n'a été observé.


Remarques particulières
Incompatibilités
Etant donné qu'aucune étude évaluant la compatibilité n'a été entreprise, Nebido ne doit pas être mélangé à d'autres médicaments.


Stabilité
Le médicament ne peut être utilisé au-delà de la date limite indiquée sur le récipient par «EXP».


Remarques concernant le stockage
Ne pas stocker à des températures supérieures à 30 °C; ne pas congeler.


Remarques concernant la manipulation
Le contenu de l'ampoule doit être injecté par voie intramusculaire immédiatement après l'ouverture.


Numéro d'autorisation
56813 (Swissmedic).


Titulaire de l'autorisation
Bayer (Schweiz) AG, Zurich.