Raptor
---POULET AUX HORMONES---
La S107, un dérivé d’un benzothiazépine
Ces temps-ci, j’ai fait des recherches sur une molécule qui commence à apparaitre sur le marché même si elle se fait encore discrète dans le milieu amateur: la S107. Sous ce nom barbare, cette molécule dérivée d’un benzothiazépine permettrait de réduire très efficacement la fatigue musculaire.
Pour introduire cette molécule, voici un article du 20minutes qui explique avec une approche simple les grandes lignes de ce composé.
A la suite, je posterai les informations un peu plus pointues que j’ai récolté et/ou traduit.
Bonne lecture !
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Article du site 20minutes.fr
Des chercheurs ont isolé une molécule qui permet de réduire significativement la fatigue musculaire due à un effort prolongé…
Un médicament qui fait disparaître les courbatures et la fatigue consécutives à un effort intense et prolongé: les marathoniens en ont sûrement rêvé, des scientifiques l’ont fait. Pour les souris en tous cas.
En étudiant les mécanismes cellulaires de la fatigue musculaire, une équipe franco-américaine de chercheurs est parvenue à montrer que l’administration d’une petite molécule (S107) à des souris leur permet de nager plus vite et plus longtemps que leurs congénères. Ces travaux ont été publiés en ligne mardi dans la revue scientifique PNAS.
Trop de sport tue le muscle
On ne compte pas les effets bénéfiques pour l’organisme d’une activité sportive régulière: augmentation de la capacité cardiovasculaire, meilleure régulation du métabolisme, maintien de la posture, etc. Néanmoins, après une compétition ou un surentraînement, les efforts exténuants fournis par les cyclistes ou les marathoniens entraînent une destruction musculaire et une diminution transitoire des performances physiques. Jusqu’ici, on ne comprenait pas très bien le mécanisme cellulaire qui conduisait à cet état de fatigue généralisée pouvant durer de quelques jours à plusieurs semaines.
Souris marathonienne
Une équipe internationale regroupant des médecins et des biochimistes est peut-être parvenue à élucider ce mystère. Afin d’observer les effets cellulaires d’un effort prolongé, ces chercheurs ont forcé plusieurs groupes de souris à nager 2 fois par jour dans une piscine pendant 90 minutes, et ce durant 14 jours. L’un des auteurs de l’étude, Alain Lacampagne, responsable de l’Unité Physiopathologie Cardiovasculaire de l’Inserm à Montpellier, explique: «Les altérations décrites dans cette expérience correspondent à un cas extrême d’exercice physique (ici la nage, associée à un fort stress [du système neurovégétatif]: on peut extrapoler ces observations à la fatigue musculaire et aux courbatures observées chez les coureurs de fond et les cyclistes.»
Fuites de calcium
En analysant les modifications biochimiques des cellules musculaires de ces souris marathoniennes- mais aussi dans les muscles de sportifs surentraînés-, ils ont constaté que la fatigue «post-effort» est due à des fuites de calcium lors des contractions musculaires.
C’est en effet l’entrée brutale de calcium dans la cellule musculaire, via l’ouverture de canaux situés dans la membrane cellulaire, qui provoque sa contraction. Quand ces canaux «fuient», la contraction est moins importante et le calcium présent dans la cellule active une enzyme, la calpaïne, qui détruit les fibres musculaires. Les chercheurs se sont ainsi aperçus qu’un effort prolongé modifiait durablement la structure chimique des protéines chargées de bloquer les canaux à calcium des cellules musculaires.
Un S107 et ça repart
Mais ils ont également découvert que lorsqu’on administre une petite molécule, baptisé S107, aux souris, celles-ci ont de biens meilleures performances physiques que leurs simples congénères soumises -comme elles- à l’épreuve de la piscine. Après 14 jours de surentraînement, les souris traitées allaient plus loin et plus vite que les autres. S107 agit en stabilisant les protéines chargées de réguler l’entrée du calcium. Pour simplifier, la molécule permet de «colmater» les fuites de calcium provoquées par l’effort prolongé, diminuant ainsi significativement la fatigue musculaire qu’il entraîne en temps normal.
Médicament ou dopant ?
S107 n’a encore jamais été testé cliniquement chez l’homme, mais Andrew Marks l’un des auteurs de l’étude, reconnaît qu’il espère un jour en tirer un médicament contre les états de fatigues chronique dus à certaines maladies vasculaires. En effet, selon lui, l’état de fatigue décrit par les marathoniens surentraînés ressemble beaucoup à celui dont se plaignent les patients hospitalisés pour une défaillance cardiaque. Mais combien de temps va-t-il s'écouler avant de voir apparaître ce nouvel antifatigue dans les coulisses des compétitions sportives ?
Yaroslav Pigenet
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Après quelques recherches plus approfondies, j’ai mis la main sur la description détaillée du composé.
Le laboratoire Caymen Chemical avait la molécule dans son catalogue.
[Note: Molécule actuellement non-disponible, ils ne m’ont pas indiqué la raison.]
Voici les détails techniques de la molécule:
CAS N°: 927871-76-9
Nom chimique: 2,3,4,5-Tetrahydro-7-methoxy-4-methyl-1,4-benzothiazepine
Synonyme: Rycal
Formule moléculaire: C11H15NOS
Poids molaire: 209.3079
Stabilité: 2ans si conservé à -20°C
Vendu sous forme solide cristallisé
Source: http://www.caymanchem.com/pdfs/13253.pdf
Le ChemicalBook répertorie ce composé à cette adresse:
http://www.chemicalbook.com/Search_EN.aspx?keyword=927871-76-9
J’ai également trouvé un descriptif technique encore plus détaillé, fourni par la société Santa Cruz Biotechnology:
http://datasheets.scbt.com/sc-224275.pdf
Il reste encore néanmoins, dur de trouver des revendeurs, du moins actuellement.
L’une des rares sources que j’ai vu vendait les 10mg aux alentours de 200€ (198€ pour être précis) et les 25mg 434€.
D’après les études que j’ai lu sur les souris traitées avec du S107 VS souris non-traitées, la force et l’endurance des souris traitées a été considérablement augmentée pendant les 4 semaines de traitement. Les souris ont reçu des doses de 0.75mg/j de S107.
Mais si l’on fait le calcul par rapport à leur poids de corps, il nous faudrait plus de 30mg/j chez l’homme pour atteindre les taux plasmatiques des souris. Autant dire que le cycle reviendrait extrêmement chers.
Un autre composé également à l’étude visant à empêche les fuites de calcium et testé chez les souris se nomme JTV519.
Voici leurs structures chimiques respectives:
JTV519 en haut et S107 en dessous.
Pas mal de grands noms du monde du sport et de la lutte anti-dopage sont en accord pour dire que la molécule S107 a surement déjà été utilisé, notamment aux JO de Pekin. Malgré son état d’avancement en essai clinique quasi-nul, les sportifs et leurs staffs médicaux ont d’ors et déjà mis la main sur ce produit très prometteur.
Voici un extrait d’un article intéressant car très abordable sur les nouveaux produits stars en terme de dopage de dernière génération:
«*Le S107 est un redoutable antifatigue. Les souris sur lesquelles il a été testé n’en finissaient plus de courir, sans jamais avoir mal aux pattes. Le professeur Rieu explique pourquoi.
“A l’intérieur de la fibre musculaire, il y a un réservoir à calcium et un mécanisme d’engrenage qui permet à la fibre de se contracter. L’activation de la fibre musculaire est liée au va et vient du calcium. Quand la fibre musculaire est excitée, cela déclenche ce va et vient mais avec la fatigue, le récepteur qui permet la sortie du calcium se déstabilise. Le S107 permet de stabiliser ce récepteur. C’est donc un antifatigue, extrêmement puissant semble-t-il.
On sait que ce produit est déjà utilisé depuis environ deux ans. Certains laboratoires le commercialisent sur internet alors qu’il n’y a même pas d’Autorisation de mise sur le marché.”*»
Source: http://blog.slate.fr/tour-de-france-2011/2011/07/18/dopage-a-la-recherche-de-la-nouvelle-star/
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Cet article n’est qu’une ébauche. Il faudrait des pages et des pages pour cerner le fonctionnement exact de la S107. Et un article à lui tout seul consacré au JTV-519 que j’ai volontairement laissé en arrière plan pour ne pas compliquer l’article.
J’espère que ce post vous a tout de même appris quelque chose de nouveau. Je rajouterai comme d’habitude des infos supplémentaires dès que j’en aurai l’occasion.
Pour terminer sur un lien intéressant, voici un article assez récent (04 juillet 2011) qui permet de se remettre à jour sur les techniques actuelles de dopage. Cet article comprend la S107 mais également l’IGF-1, le MGF, le GW1516 et le VEGF (facteur de l’angiogénèse, la création de nouveaux vaisseaux sanguins), le tout de façon très concis.
http://sante-guerir.notrefamille.co...e-fatigue-sous-haute-surveillance-o56816.html
Raptor.
